Penicilín. Pokyny pre prípravu žiadosti, ceny

niektoré lieky

penicilín To sa týka syntetických antibiotík penicilínu. Je syntetizovaný z formy Penicillium.

Droga má baktericídny účinok (schopnú usmrtiť) proti mnohých druhov patogénnych alebo oportúnnych baktérií (infekčných agens), potom je širokospektrálne antibiotikum výber aktivitu.

U mnohých typov citlivých benzylpenicilínu stafylokoky a streptokoky, záškrt, kvapavky, antrax, meningokoková infekcie, syfilis, aktinomykóza, činidlá plynu sneť a iné bakteriálne infekcie.

Liek nemá žiadny vplyv na baktérie, ktoré produkujú enzým penicilinázy, ničí penicilín.

Antibakteriálny účinok benzylpenicilínu je dosiahnuté vďaka svojej depresívny účinok na tvorbu vonkajšej membrány bakteriálnych buniek. Existuje teda deštrukcia delenie (množenie) baktérie.

Kvôli zlej črevnej absorpcie liečiva je použitý iba na parenterálne podávanie (Vynechanie tráviaci trakt), to znamená, že na intramuskulárne alebo intravenózne injekcie, aspoň benzyl penicilín sa vstrekuje do miechového kanála (endolyumbalno) na ranu alebo subjektu v priebehu chirurgického zákroku alebo endoskopia.

Zaujímavé! Objav penicilínu antibiotík bol významný pokrok v liečbe infekčných chorôb, ktorý zvýšil hladinu lieku v novej etape. Pred príchodom antimikrobiálnych liekov bolo pozorované veľmi vysokú úmrtnosť z celého radu infekcií, často mali pandémii (masívne výskyt obyvateľov mesta, krajiny alebo niekoľko krajín prenosných chorôb). Až do teraz, stanovenie úrovne bývania obyvateľstva sa skladá z úmrtnosti z infekčných chorôb.

Penicilín bol prvý antibiotikum, ktoré sa následne stali základom pre objav nových typov antimikrobiálnych látok, a bolo možné uložiť veľké množstvo ľudí, ktorí po mnoho rokov.

Účinnosť forma bola známa v inzeráte v XI storočí, v dobe Avicenna. Ale v roku 1929 výsledky študijné materiály boli publikované v angličtine mikrobiológa Alexander Fleming izolovaný od plesne, pôsobí proti celej rade baktérií. Táto látka bola pomenovaná na počesť typu penicilínu foriem, z ktorého bol izolovaný (huby rodu Penicillium).

Release tvorí penicilínu, obchodné názvy

Benzylpenicilín sa vyrába vo forme suchého prášku - benzylpenicilín solí (sodíka, draslíka, prokaínu, benzathin). Suchý prášok je určený na prípravu roztoku na intramuskulárne a intravenózne injekcie.

Voľba typu penicilínu je priebeh infekčného ochorenia. Tak, sodné a draselné soli benzilpenitsilina dobu pol hodiny poskytuje maximálnu koncentráciu antibiotika v krvi a Novocaine a benzylpenicilínu benzatinovaya soli pomaly absorbovaná a pôsobí po dlhú dobu. V súlade s tým, sodné a draselné soli sa používajú v akútnych zápalových procesov, ktoré vyžadujú okamžité opatrenia antibiotík. Benzylpenicilín benzathin a novokaín soľ sa používa v liečbe "pomaly" chronických chorôb, ktoré vyžadujú dlhodobé používanie antibiotík, prevencia opätovného výskytu určitých infekcií.

Mechanizmus terapeutického účinku penicilínu

Benzilepenitsillin po parenterálnom podaní (injekcia) je rýchlo distribuovaný do všetkých orgánov a tkanív. maximálna koncentrácia Krv sodné a draselné zlúčeniny benzylpenicilín dosiahnuté 20-30 minút, benzylpenicilín, benzathin a ich zmesi - po 12-24 hodinách.

Polčas rozpadu sodné a draselné soli benzylpenicilínu organizmu - 40-60 minút a benzylpenicilínu benzathin a ich zmesi, - v priemere 2 týždne. Penicilín je odvodený primárne obličkami, malý počet pinov a ďalších telesných tekutín (sliny, pot, slzy, žlč, materského mlieka).

penicilín nielen preniká tkaniva prostaty a non-zapálené plienky, ale v prítomnosti meningitídy - benzylpenicilínu penetruje bariéru krv-mozog dobre, takže môže byť použitý pri liečbe bakteriálnych infekcií nervového systému.

penicilín relácie baktericídne účinok, teda podporuje smrť baktérií citlivých na to. penicilínu inhibuje transpeptidázy (Výroba bloky enzýmov) zapojených do vonkajšieho plášťa syntézy bunkovej steny baktérií.

Bunková stena baktérií tvorí peptidoglykánu (prepojených aminokyselín), susediace s cytoplazmatickú membránu bakteriálnej bunky.

Funkcia bunkovej membrány baktérií:

• Tvorí štrukturálnu integritu mikroorganizmu;
• Chráni baktérie pred vystavením imunitných buniek v tele a na rade faktorov;
• Poskytuje bunkovú výživu a vylučovanie odpadových produktov.

Význam transpeptidázy v konštrukcii vonkajšieho plášťa bunkovej steny baktérií:

• určuje separáciu gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom: transferáza nutne nachádza v Gram-pozitívne baktérie, a len niektoré gramnegatívne baktérie, bunková stena konštrukcia zmiešaného pôvodu s transpeptidázy.
• Ide o katalyzátor (Stimulátor) amino peptidoglykánu väzbové reakcie medzi nimi.

Benzylpenicilín, vďaka podobné konštrukcii so základňou aminozlúčenín vložených medzi svojimi molekulami bez katalyzátorov, v ktorom je antibiotikum, spojené s transpeptidázy centrum generujúce a nevratne blokovaním jeho syntézy, to znamená, že inhibuje. V dôsledku toho - je zničený väzby medzi aminokyselinami, deštrukciu vonkajšej bunkovej membrány baktérií, ničenie mikroorganizmov (lýze - smrť baktérií v dôsledku poškodenia jeho vonkajšie steny).

Inhibícia transpeptidázy splatnosti počas rastu a množeniu mikroorganizmov, na "spiace" baktérie benzylpenicilín nie je platný.

Niektoré baktérie z prírody, alebo v procese vývoja rezistencie (stabilita) na antibiotiká izolovaný enzým penicilináza, ktorý sa viaže na penicilín drog a blokuje ich pôsobenia. V tomto prípade bude benzyl penicilín nebude fungovať. Môžete použiť antibiotiká penicilín chráneného kyselina klavulanová (Napríklad Augmentin, amoxiclav).

Baktérie, pri ktorých aktívna benzylpenicilín

1. Gram-pozitívne baktérie:

• Streptococcus spp - streptokoky: pneumokoky (Streptococcus pneumoniae), pyogénne streptokoky (Streptococcus pyogenes).
• Staphylococcus spp - stafylokoky, ktoré neobsahujú penicilinázu.
• Corynebacterium diphtheriae - pôvodcu záškrtu.
• Bacillus anthracis - pôvodcu antraxu.

Video: Miramistin inštrukcie. Analógy lacnejšie a efektívnejšie. Cena, recenzie aplikácií, tehotenstvo

2. Anaeróbne sporulujúce Bacillus:
Clostridium spp - patogény plynu sneť.
3. Gramnegatívne baktérie:

• Neisseria meningitidis - meningokokovej;
• Neisseria gonorrhoeae - kvapavka.

4. Actinomeces spp - aktinomycéty, patogény aktinomykóza.
5. Spirochaetaceae - Špiroch, syfilis, recidivujúce horúčka, vybočí, Lyme choroba, a tak ďalej.

Za žiadnych patológiou volá?

penicilín predpísaný etiologický terapia (Liečba na patogénu smrti ochorenie) jeden prípravok, alebo v kombinácii s inými skupinami antimikrobiálnych látok. V posledných desaťročiach, vzhľadom na spoločné použitie prípravkov penicilínu, benzylpenicilín často detekovaná na odolnosť mikroorganizmov, tj antibiotikum prestane pôsobiť na baktérie. Kvôli tomu sa v posledných rokoch, dať prednosť ostatným, viac moderných liekov. Počas tejto doby sa baktérie stratili vlastnosti odolnosti voči penicilínu. Preto mnoho patogénov stali novo citlivé na penicilín, a je tu možnosť jeho použitie pri liečbe mnohých infekčných chorôb. Ale pre úspešnú liečbu antibiotikami sa odporúča zvoliť na základe citlivosti na lieky patogénov na antibiotiká testovacích dát (tj antibiotikogrammy).

Benzylpenicilín (tj benzathin), najčastejšie a účinne použitá v liečbe syfilisu a ďalších patologických stavov spôsobených spirochéty. Tiež benzylpenicilín benzathin a jeho zmesi (bitsillin-3, -5) sú klasické pri liečbe a prevencii reumatické choroby.

Ako aplikovať lieky

Sodné a draselné soli benzylpenicilínu

Spôsoby podávania:

• svalu;
• Inkjet alebo intravenóznou infúziou;
• podkožne;
• vnutriplevralno;
• endolyumbalno (miechového kanála);
• subkonyuktivalno a intravitreálne (vo spojivke a do dutiny sklovca oka);
• vo zvukovode;
• v nosných ciest;
• intraorganic (v priebehu chirurgických zákrokov).

Možno, že kombinácia metód pre zavedenie penicilínu, ako aj nahradenie jedného spôsobu druhého.

Všetky roztoky sa pripravujú bezprostredne pred podaním v sterilných podmienkach.

Rozpúšťadlá na injekčný roztok:

• sterilná voda pre injekcie (pre všetky spôsoby podávania lieku);
• fyziologický chloridu sodného 0,9% roztok (pre všetky spôsoby parenterálne podávanie);
• prokaín 2,5% a 5% (pre intramuskulárne injekcie);
• 5% roztok glukózy (iba pre intravenóznou infúziou).

Na prípravu roztoku v injekčnej fľaštičke s obsahom sušiny, podáva sa 1 až 3 ml rozpúšťadla na intramuskulárne injekcie, alebo 5 až 10 ml pre intravenóznu injekciu a ďalších techník, potom dôkladne premieša až do úplného rozpustenia soli. Získa sa číry roztok v zmesi s novokaín prijateľným slabý zákal.

Benzylpenicilín benzathin a ich zmesi

Liek je určený na intramuskulárne podávanie iba, a je vložený hlboko do vonkajšieho horného kvadrantu sedacieho svalu. Nie je povolené zavedení lieku, ak je striekačka počas injekcia dostala krv.

Bitsillin-3 bicillin 5 riedenie a príprava na Novocaine nie je povolené v prípade pozitívnej vzorky na prítomnosť alebo prokaín skutočností alergických a anafylaktických reakcií na neho.

Bitsillin-3 sa nepoužíva v pediatrickej praxi.

Benzathin benzylpenicilín môžu byť použité na dlhú dobu, v priebehu rokov, ako je reumatizmus.

Rozpúšťadlá na injekčný roztok:

• sterilná voda pre injekcie;
• roztok chloridu sodného, ​​0,9%;
• novokaín roztok 2,5% alebo 5%.

Pre chov suchého prášku za použitia 5 ml rozpúšťadla, zavedie sa pomaly, a nádobka sa opatrne pretrepáva až do úplného rozpustenia pevných látok.

Benzylpenicilín nie je naliať súčasne s hypertonických roztokov solí, hydrogénuhličitan sodný (jedlá sóda), neogemodez, reosorbilaktom a inými infúznymi roztokmi.

Zvláštne pokyny pre príjem penicilín

• nie je povolené podávanie liečiva v spojení s inými liekmi v jednej injekčnej striekačke.
• Pred zavedením lieku nutné vykonávať alergické testy antibiotikum (Ak nie je o používaní predchádzajúcich skutočností a znášanlivosti lieku žiadne dáta), najmä u pacientov trpiacich astmou a inými alergiami. Je tiež potrebné starostlivo drogu pre ľudí, ktorí mali alergickú reakciu na antibiotiká cefalosporínu (ceftriaxón, ceftazidím, cefazolín, a tak ďalej).
• Pri použití prokaínu soli liečiva alebo jeho zriedené na novokaín, nevyhnutné alergie skúšky a na Novocaine. Prokaín penicilín G sa podáva iba do svalu!
• V neprítomnosti liečebného účinku Počas liečby pomocou nástroja cez 3. deň, je potrebné preskúmať kauzálny liečbu drogovej závislosti a vyzdvihnúť inou skupinou antibiotík.
• Advance vysadení lieku alebo prijímanie nízke dávky nie je len dávať pozitívne terapeutické výsledky, ale tiež môže spôsobiť vývoj rezistencie (stability) a činidlá na antibiotikum.
• V prípade antibiotikogrammy s patogénne rezistencie na benzylpenicillin, naliehavá potreba ho nahradiť liek, na ktoré sa ukladajú citlivosť.
• Použitie penicilínu v priebehu tehotenstva a dojčenia To je možné iba v prípadoch, keď je riziko vedľajších účinkov lieku na matku a dieťa je menšie, než sa z neúspechu užívanie antibiotík alebo zo zdravotných dôvodov.
• U ľudí starších ako 60 rokov a tých, ktorí trpia ochorením obličiek, Antibiotikum Dávka sa znižuje, rovnako ako v prípade porušenia renálnej filtráciou, existuje veľká koncentrácia účinnej látky v krvi a tkanivách.
• Liek nemá žiadny vplyv na bdelosti a reakcie riadenie motorového vozidla alebo pri náročných aplikáciách, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti.

Odporúčaná dávka *

* Pre intramuskulárne, bolus alebo infúzie intravenóznej penicilín dávkovanie sa líšia. Ale líšia sa v závislosti od druhu zlúčeniny liečivá (sodné soli, benzathin, a tak ďalej).

Interakcie s inými liekmi prostredníctvom

Benzylpenicilín sa neodporúča používať s liekmi, ktoré ovplyvňujú vylučovanie obličkami. probenecid (K liečbe dny) zvyšuje hladinu penicilínu v krvi, a diuretiká (Diuretiká - furosemid, lasix a iné), naopak sa znižuje koncentrácia liečiva v krvi.

Tiež sa neodporúča súčasné používanie penicilínu antibakteriálne lieky, ktoré inhibujú rast baktérií a zabraňujú ich rozmnožovaniu (Mať bakteriostatický akcie mechanizmus) ako benzylpenicilín akty práve na pestovanie a množia patogény. Tieto lieky patria tetracyklín, doxycyklín a ďalšie.

Možné vedľajšie účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami od obdržania benzylpenicilín sú skoré alergické reakcie (Quinckeho edém, anafylaktický šok, žihľavka) a disbióze.

Približné náklady na lieky