Ketoprofén. Návod na použitie lieku vo forme tabliet, v ampulkách, a sviečky. Zloženie drog, analógov, ceny, recenzie, indikácie a kontraindikácie pre užívanie tejto drogy.

Ketoprofén sa týka liečiv, protizápalové, antipyretické, analgetickým účinkom. Droga sa používa na liečbu a prevenciu reumatickej horúčky. Tento liek zmierňuje kĺb v kľude av pohybe, uvoľňuje rannú stuhnutosť a zápal kĺbov, provokovať rozsah pohybu. Ketoprofén znižuje schopnosť doštičiek spojiť, čo znižuje tvorbu trombu. Droga potláča štátnej proteín podieľajúce sa na zlúčeninu biologicky účinných látok vyrobených v tele a znižuje plastové metabolizmus prostaglandínov.

Štruktúra a zloženie

farmakodynamika

Ketoprofén je protizápalové, antipyretické, analgetické liečivo. Pôsobenie lieku je založené na zníženie aktivity týchto dvoch proteínov, COX-1 a COX-2 proteíny a urýchľuje oxidáciu nenasýtené dvojné kyseliny linolovej a trojité nenasýtené kyseliny linolovej. Produkt znižuje syntézu enzýmov, vitamínov a hormóny k peptidu, rozširuje cievy, normalizáciou medzi membránovými proteínmi a aktívnej bunky tekutiny. Ketoprofén nemá žiadny nepriaznivý účinok na kĺby.

V prípade ketoprofénu zápalu inhibuje lipidovú skupinu, reakciu zlúčeniny fyziologicky aktívnych látok s derivátmi polyénových kyselín, čím sa znižuje aktivitu enzýmu cyklooxygenázy, oxidoreduktázy enzýmu a sčasti, iné ako sa spomaľuje proces peptidové zlúčeniny rozširuje cievy a normalizuje lysozomálnej membrány. Ketoprofén zmierňuje bolesť a uľahčuje priebeh zápalu a štrukturálnymi zmenami v pohybového aparátu.

Ketoprofén vo forme roztoku pre intravenózne alebo intramuskulárne injekciou odporúčané do zápalových procesov, čo spôsobuje látka inhibuje reakcie združenia skupiny lipidu fyziologicky aktívne látky, a deriváty polyénových kyselín zníženie aktivity enzýmu katalyzujúcou konverziu voľných mastných kyselín a neúplne enzýmu triedu oxidoreduktázy, predovšetkým látka inhibuje reakcie peptidových zlúčenín, rozširuje cievy a je stabilná bunkovú membránu Orga oidov. Ketoprofén má schopnosť odstrániť a tým sa vylúči možnosť, prejavov bolesti zápalových ochorení a abnormálne pohybového aparátu.

Ketoprofén vo forme tabliet zmierňuje zápal, bolesť, horúčku. To je spojené so znížením aktivity enzýmu aktiváciu chemickú aktivitu voľných polynenasýtených mastných kyselín, ktoré definujú pridružení skupiny účinných látok, a fyziologicky aktívny peptid, rozširujú krvné cievy, posilňuje steny lyzozómov. Nemení štruktúru kĺbov.

Ketoprofén vo forme aerosólov znižuje zápal, bolesť, eliminuje zvýšenou vaskulárnej permeabilitu. V prípade vonkajšieho použitia ketoprofénu znižuje zápalom kĺbov a bolesť a podobne ochorenia svalov, väzov a šliach. Účinok je zabezpečené aj v pokoji a v pohybe, a znížil ranná stuhnutosť a opuchy kĺbov.

Ketoprofén v podobe sviečok zmierňuje bolesť, zápal a horúčku. V prípade reakcie zápalu inhibuje lipidovú zlúčeninu skupinu fyziologicky aktívnych látok s derivátmi polyénových kyselín, čím sa znižuje aktivitu enzýmu katalyzujúcou konverziu voľných mastných kyselín a čiastočne fermetov triedu oxidoreduktázy.

Droga inhibuje reakcie peptidových zlúčenín, rozširuje cievy, a normalizuje lysozomy múru. Ketoprofén má všeobecné aj špecifické účinky na bolesť krbu a znižuje zápal a predchádza štrukturálne zmeny pohybového aparátu. U žien znižuje expresiu liekov znaky menštruačné bolesti inhibíciou lipidová skupina zlúčeniny reakčných fyziologicky aktívnych látok.

farmakokinetika

Pre ketoprofén vyznačujúci sa zrýchlil absorpcie plynov v objeme kvapaliny, množstvo lieku dosiahnutá cirkulácia nezmenenej dosahuje až 90%. Kombinujúci enzýmy takmer kompletný. Najnižšia koncentrácia zobrazené jednu hodinu po podaní.

Ketoprofén vo forme injekčného roztoku nedosiahne dostatočnej hladiny v krvi, päť minút po intravenóznom podaní, a po štyroch minútach v dôsledku uzavretia podaní 30 ug / ml. Dávka liečivá dosiahne systémová cirkulácia, to je 90%. Ketoprofén je takmer výhradne viazaný na albumín.

Stupeň jeho zachytenie z plazmy tkanín je 0,2 l / kg. Droga preniká do kĺbovej tekutiny. Po troch hodinách po podaní 100 mg účinnej látky, jeho koncentrácia v krvi je 3 ug / ml, v synoviálnej tekutine 1,5 ug / ml. Po deviatich hodinách krvné hladiny ketoprofénu dosahuje 0,3 g / ml, a v synoviálnej tekutine 0,8 ul / ml. Čo pomalé prenikanie liečiva do kĺbovej tekutine a bez náhlenia výpomoc to, kým v krvnej plazme je významne rýchlejší pokles koncentrácie ketoprofénu.

Konečné množstvo liečiva v krvi pozorovaná po jednom dni po injekcii. Rovnako ako u starších pacientov Ketoprofén v dostatočnej koncentrácii v krvnej plazme je pozorované po 9 hodinách po injekcii, a 6 ug / ml. A štvrť hodiny po jedinej intramuskulárnej podaní ketoprofénu v množstve 100 mg, je liečivo v krvi a mozgovomiechovom moku. Najväčšie množstvo liečiva v krvi pozorovaná po dvoch hodinách a rovná sa 1 ug / ml. Aktívne liečivo je spracovaný v pečeni v dôsledku zmien v štruktúre reakčnej východiskové látky. Tam vylučovanie tkanivá ako umelo syntetizované hybridný molekula s jednosýtne organickou kyselinou. Čas na polovicu koncentrácie liečiva v krvi je dve hodiny. 80% ketoprofén vylučujú močom, zvyčajne vo forme glukuronidu, asi 10% liečiva sa vylúči do čriev.

U pacientov, ktorí trpia ochorením obličiek, vylučovanie liečivá oveľa pomalšie, a čas potrebný na zníženie koncentrácie ketoprofénu v krvi dvakrát ďalšiu jednu hodinu. U pacientov s ochorením pečene, akumuláciu lieku v telesných tkanivách. Pri pozorovaní u starších pacientov je uvedené pomalý metabolizmus a vylučovanie liečiva, je potrebné poznamenať, že toto zistenie sa týka pacientov, ktorí trpia ochorením obličiek.

V prípade príjmu ketoprofénu vo forme tabliet tvoria najväčšie množstvo liečiva v krvi možno pozorovať za hodinu po podaní. V prípade, že bolo podaných 100 mg ketoprofénu obsah liečiva v plazme je 10 mg / ml sa zistí, po dobu približne pol hodiny. Stráviteľnosť liečivá v tablete tvoriť až 90% a závisí na použitej dávke. Ketoprofén vo forme tabliet, rýchlo preniká do gastrointestinálneho traktu. Stupeň interakcie s enzýmami takmer kompletný. Rozsah zachytenie ketoprofénu telesných tkanív z krvnej plazmy 0,2 l / kg.

Droga sa nachádza v synoviálnej tekutine. Koncentrácia liečiva v krvi, ktoré sa dosahuje terapeutický účinok pokračuje po dobu ôsmich hodín po obdržaní ketoprofén. Účelovo množstvo liečiva v krvi v priebehu dňa zaznamenaného po prijatí ketoprofénu vo forme tabliet. Chemické premeny liečivá nie sú priamo súvisí s vekom pacienta. Akumulácia lieku v tkanivách tela nenastane. Prípravok vo veľkom meradle nie je prekonať fyziologickú bariéru medzi krvou a centrálneho nervového systému. Ketoprofén je úplne spracovaný v pečeni vzhľadom k hlavnej reakcii konečnej fáze liečby drogovej závislosti. Liečivo je biotransformuje a vylučovaný pečeňou. Záver liekov obličky väzbou kyselinou glukurónovou. Ketoprofén je na výstupe ako umelo syntetizovaný hybrid molukely s jednosýtne organickou kyselinou.

U pacientov, ktorí trpia ochorením obličiek, vylučovanie lieku je pomalá a doba potrebná pre zníženie koncentrácie liečiva v krvnej plazme dvakrát, o jednu hodinu. Ketoprofén u týchto pacientov sa môžu hromadiť v telesných tkanivách. Pokiaľ ide o pacientov vyššieho veku, metabolizmu a vylučovania lieku vykonávané pomalšie, a spolu s tým je potrebné uviesť, že je dôležité v prípade ochorenia obličiek. Výstup z čreva je jedno percento objemu liekov. Čas na polovicu koncentrácie liečiva v krvi dosiahne dve hodiny. Ketoprofén nie je nahromadené v tele.

Pri liečbe ketoprofénu vo forme aerosólové formulácie pre aplikáciu na poškodenej kože alebo sliznice bolo pozorované pomalé penetrácie liečiva telesné tkanivá. Pri použití dávky 50 mg po ôsmich hodinách, množstvo ketoprofénu v krvi bola 0,08 g / ml. V prípade zvýšenia dávky na 150 mg už po piatich hodinách sa množstvo liečiva v krvnej plazme bola rovná 0,15 ug / ml. Schopnosť absorbovaného liečiva je päť percent. Ketoprofén nie je akumuluje v telových tkanivách.

Pre ketoprofén ako prípravok maternice rozdelenie vyznačujúci sa objem 0,2 l / kg. Droga je takmer úplne sa spojil s krvnými enzýmami. Ketoprofén vstupuje aktívne v kĺbovej tekutine. Liečivo sa tiež recykluje v pečeni v dôsledku určitej proteíny zdvojený s jednosýtne organickou kyselinou. Doba potrebná na polovicu množstvo ketoprofénu v krvi je dve hodiny. Droga prevažne v pečeni. Takmer 80% podanej dávky sa vylúči do moču na drogy, a to najmä v spárovaný s jednosýtne forme organické kyseliny. Asi desatina z prijatého lieky dávky sa vylučuje vo výkaloch. V ojedinelých prípadoch sa u pacientov, ktorí trpia ochorenie obličiek, ketoprofen transformovaná a zobraziť trvalé, čo zvyšuje polčas rozpadu liečiva po dobu jednej hodiny. Metabolizmu a biotransformáciou starších pacientov a vylučovanie spomalenie toku liek nie je tak dôležité pre pacientov s normálnou funkciou obličiek.

preventívne opatrenia

Ketoprofén vo forme injekčného roztoku by mal byť používaný opatrne u pacientov, ktorí trpia anémiou, astma, priedušky, alkoholu a závislosti na tabaku, alkoholickým poškodením pečene, zvýšené množstvo bilirubínu v krvnom sére, ochorenie pečene, dehydratácia, krvných porúch, ochorenia srdca, opuch, trvalé zvýšenie krvný tlak, zápal sliznice dutiny ústnej, ochorenia mozgu, ktorí trpia poruchami lipidového metabolizmu v tele, choroby endokrinný systém, cievnych ochorení u ochorení obličiek s gastrointestinálne vredy, gastritída, dlho rozširuje terapia steroidné protizápalové lieky, s ťažkými psychosomatických ochorení synchrónne liečených dexametazónom, warfarín, klopidrogrel, fluoxetín, citalopram, sertralín, paroxetín, u starších pacientov a tehotné ženy.

Ketoprofén vo forme tabliet, ktoré majú byť postarané o pacientov, ktorí trpia anémiou, astmy priedušiek, srdcové choroby, vaskulárne ochorenia s vredmi trpiacich poruchami lipidového metabolizmu v tele, ochorenie pečene, s rastúcim množstvom sérového bilirubínu, alkoholickým poškodením pečene, ochorenia obličiek, zvýšená krvný tlak, opuchy, krvné ochorenia ústnej ochorenia sliznice, dehydratácia, krv infekčné choroby, endokrinné ochorenia, gastrointestinálne vredy, n trícium, tabak závislosť, závislosť na alkohole, užívate warfarín, aspirín, prednizolón, fluoxetín, dlhú dobu prijímanie nesteroidné protizápalové lieky, s vážnymi psychosomatických ochorení, staršie osoby, ženy počas tehotenstva a dojčenia.

Ketoprofén vo forme sprejov by mali byť používané s opatrnosťou, aby sa zabránilo prípravku na sliznice očí, slizníc na druhej strane by sa nemalo používať na otvorené rany alebo poškodenú kožu.
Ketoprofén vo forme sviečok počas zápal sliznice konečníka a análneho otvoru krvácanie neodporúča.

indikácia

Ketoprofén vo forme roztoku pre intramuskulárnu injekciu a intravenóznu
používa pre bolesť vyplývajúce z poranenia po operácii, bolesti spojené s menštruáciou, v prípade rakoviny. Aplikované liečivo v zápalových ochorení kĺbov, psoriatická artritída, ochorenie kĺbov spojené s ukladaním soľou kyseliny močovej, akútne zápalové ochorenie kĺbov, spojené s ukladaním kryštálov pyrofosfátu vápenatého v sustanyh tkanivách dystrofické ochorenia kĺbov, v dôsledku deštrukcie kĺbovej chrupavky, zápal a degenerácia šľachových tkanivo, hnisavý zápal okolia kĺbu vrecka, lézie ramenného kĺbu a kefou.


Ketoprofén vo forme tabliet sa odporúča pri zápaloch a nezvratné deformácii pohybového systému, ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa prejavujú ochorenie kĺbov, chronická progresie ochorenia kĺbov, ktorá sa vyskytuje na pozadí psoriázy. Chronické zápalové ochorenia kĺbov a chrbtice, neinfektsionnm artritídy, degeneratívne-dystrofické ochorenia kĺbov. Ketoprofén je doporučený na liečbu prejavov choroby bez obmedzenia smeru vplyv na príčinu ochorenia, zmiernenie bolesti, zápalu. Liek nemá žiadny vplyv na progresiu ochorenia. Ketoprofén sa odporúča, keď je exprimovaný bolesti svalov, poškodenia kostnej lézie periférnych nervov, zápal a degeneráciu šľachy tkaniva, bolesti kĺbov, zápal sliznice vriec kĺbov, ochorení periférneho nervového systému, zápal maternice prídavky, zápal ucha, migrény, bolesti zubov, nádorových ochorení, po úrazoch a operáciách, bolesti v menštruácie.

Ketoprofén vo forme spreja sa odporúča pri ochorení pohybového ústrojenstva: ochorenie spojivového tkaniva s poškodením malých kĺbov, chronické ochorenia kĺbov, prúdiaci na lupienka pozadí, ankylozujúcej spondylitídy, degeneratívne ochorenia kĺbov a chrbtice, extra-kĺbové reumatizmu, rovnako ako svalová bolesť, keď zranenia, modriny, podvrtnutie, potrhané väzy, podvrtnutie, kolenné meniskus zranenia, sprevádzané poranenia mäkkých tkanív.

Droga sa odporúča pre choroby spojené s deformáciou krku, zápal žilovej steny v komplikácií kŕčových žíl, stonky a zápal lymfatických kapilár, zápalových ochorení kože.

Ketoprofén vo forme čapíkov sa odporúča artritída Reumatoidná, artritída, psoriatická, spondylitídy ankipoziruyuschem, artritídu, reaktívne, chronické degeneratívne ochorenie kĺbov, ochorenia kĺbov, migrény, ochorenie svalov, poruchy periférnych nervov miešnych koreňov, sotoyanii po úrazoch a operáciách, bolesti rôzneho pôvodu , pri rakovine, bolesť v priebehu menštruačného cyklu.

Ako sa k liečbe drogovej ketoprofén?

Ketoprofén vo forme roztoku pre intramuskulárnu injekciu za použitia ampulky s objemom jednej formulácie 100 mg raz alebo dvakrát denne. Maximálna dávka by mala byť 300 mg na pacienta v závislosti od závažnosti. Okrem toho je dovolené vymenovať ketoprofén v iných formách.

Ketoprofén vo forme roztoku pre intravenóznu injekciu sa použije v množstve 100 mg, alebo 200 mg na 100 ml alebo 150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Tento postup sa vykonáva len v nemocnici po dobu jednej hodiny. Dĺžka liečby nie je viac ako dva dni. Maximálna denná dávka by mala byť 300 mg účinnej látky.

Ketoprofén môže byť v kombinácii s narkotickým analgetikom. Liek sa nechá miešať s morfínom v jednej injekčnej striekačke v pomere 10 mg morfínu a 100 mg ketoprofénu s riedením v 500 ml infúzneho roztoku chloridu sodného.

Ketoprofén vo forme tabliet, podávaných orálne úplne počas jedla alebo po jedle, s aspoň 100 ml mlieka alebo vody. Droga sa berie jednu tabletu dvakrát denne. Synchrónne Použitie ketoprofénu vo forme tabliet a vo forme sviečok. Maximálna denná dávka by mala byť 200 mg. Je potrebné vziať do minimálnej účinnej dávky počas najkratšej možnú kurzu. Voľba individuálne dávky v závislosti od stavu pacienta a odpovede organizmu na farmakoterapiu kurze. Aby sa zabránilo nežiaducemu účinku ketoprofénu na gastrointestinálny sliznici synchrónne odporúča užívanie drog, neutralizuje sa kyselinou chlorovodíkovou.

V prípade, že chýba ďalšiu dávku ketoprofénu sa vypočíta pričom ďalšiu dávku. Malo by byť opatrní pri liečbe ketoprofénu. Pri jazde vozidla a práca vyžaduje vysokú koncentráciu, je nutné dodržiavať zvýšenej bdelosti. Počas operácie koronárnej tepny bypass sa neodporúča, aby sa ketoprofén ako analgetikum.

Ketoprofén vo forme spreja aplikované lokálne. Jedna dávka 1 g alebo 2 c. Tento liek sa odporúča aplikovať dvakrát alebo trikrát denne, trela s opatrnosťou až do úplného vstrebania. Dĺžka liečby po dobu desiatich dní.

Ketoprofén v podobe sviečok vymenovať dospelí a 1 sviečku raz alebo dvakrát denne. Sviečky môžu byť použité v spojení s inými formami ketoprofénu. Denná dávka pre dospelého 160 mg účinnej látky je vhodný pre deti s hmotnosťou 15 kg do 30 kg až 30 mg účinnej látky, s hmotnosťou viac ako 30 kg - 60 mg ketoprofénu dvakrát alebo trikrát za deň. Najvyššia dávka s ohľadom na deň v kombinácii použití by mala byť 0,2 g prípravku.

nežiaduce účinky

V priebehu klinických pozorovaní pri používaní ketoprofénu boli zistené nasledujúce nežiaduce účinky:

zažívacie poruchy, nevoľnosť, bolesti brucha, hnačka, zápcha, plynatosť, chudnutie zvracanie, ochorení ústnej sliznice, chuť k jedlu, sucho v ústach, uvoľňovanie plynu zo žalúdka, zápal žalúdočnej sliznice, črevné krvácanie, dechtovitá stolica, okultné krvácanie, nadbytok slín, žalúdočný vred, Gastrointestinálne vred, vracanie krvi, zmenu vo vzorkách čriev, abnormálne funkcie pečene, ochorenie pečene, chronická hepatitída, fyziologická žltačka, Potreba nadmernej telesnej pre vodu. bolesť hlavy, nervozita, strata koordinácie, ospalosť, hučanie v ušiach, strata zraku, strata pamäti, poruchy vedomia, necitlivosť, závraty, zápal sliznice očí, bolesť oka, strata sluchu krvácanie do sietnice, zmeny pigmentácie, ageúzia

obličiek edém, podráždenie močových ciest, zlyhanie obličiek, kožná vyrážka, zmena farby kože, svrbenie kože, vredy na koži Zvýšená telesná teplota, opuch tváre, kožné infekcie alergie, obezita nadmerné potenie, zápal pankreasu, nočné mory zmeny osobnosti, aseptické meningitídy. vazodilatácia zníženie krvného zrážania, zníženie počtu leukocytov v krvi, nízky obsah hemoglobínu v krvi, zničenie červených krviniek, búšenie srdca, porušenie srdcovej činnosti, srdcové zlyhanie, ochorenia periférnych ciev, zníženie počtu krvných doštičiek v krvi. hemoptysis, krvácanie z nosa, zápal nosovej sliznice, bronchospazmus, opuchom hrtanu, zápal obličiek, vysoký krvný tlak

Ketoprofén a alkohol

Ak sa vezme alkohol je prísne kontraindikované.

kontraindikácie

Ketoprofén je kontraindikovaný u:

• precitlivenosť na liečivá alebo pomocné látky do kompozície liečiva na inej kategórie nesteroidných protizápalových činidiel,
• gastrointestinálne vredy na exacerbácie,
• chronická dyspepsia,
• ľudských pečene a obličiek,
• astmatické záchvaty,
• V priebehu tehotenstva a dojčenia,
• Deti do veku 14 rokov,
• astma lieky na aspirín skupine
• žalúdočný vred a dvanástnikové vredy v akútnom štádiu,
• naostrený ulcerózna kolitída,
• Crohnova choroba,
• žalúdočný vred,
• zlý krvnej zrážanlivosti,
• pečene a zlyhanie obličiek,
• hemoroidy,
• vlhký dermatitída,
• Infikované odreniny,
• Koža s poruchami celistvosti,
• zníženej hladiny hemoglobínu v krvi,
• závislosť na tabaku a alkoholu,
• zápal pečene,
• metabolické poruchy,
• vysoký krvný tlak
• krvné ochorenie,
• zápal sliznice dutiny ústnej,
• pokročilý vek