Blokátory (,): klasifikácia, aplikácia, mechanizmus účinku, zoznam liekov

Blokátory tvoria veľkú skupinu liekov, ktoré spôsobujú blokádu receptorov noradrenalínu a adrenalínu. Oni sú široko používané v terapeutickom a kardiologickej praxi pacienti sú priradené po všetkých vekových kategórií, ale hlavne - starší ľudia, ktorí sú s najväčšou pravdepodobnosťou na cievne a srdce.

Fungovanie orgánov a systémov, je vystavený pôsobeniu rôznych biologicky aktívnych látok, ktoré majú vplyv na určité receptory a indukujú určité zmeny - .. Rozšírenie alebo zúženie ciev, zníženie alebo zvýšenie pevnosti srdcových sťahov, bronchospazmus, V určitých situáciách, účinok týchto hormónov je nadmerné alebo je potrebné neutralizovať ich účinky v súvislosti s sa objavila choroba.

Adrenalín a noradrenalín sú pridelené mozog nadobličiek vrstvu a majú celý rad biologických účinkov - zúženie ciev, vysokého krvného tlaku, zvýšenie hladiny cukru v krvi, bronchodilatáciu, relaxačné črevné svaly, dilatácie žiakov. Tieto javy môžu byť v dôsledku uvoľnenia hormónov v periférnych nervových zakončení, z ktorých požadované impulzy idú do orgánov a tkanív.

V rôznych ochorení, je potrebné v blokády adrenergných podnetov na odstránenie vplyvu adrenalínu a noradrenalínu. Za týmto účelom, a použiť blokátory, ktoré mechanizmus pôsobenia - adrenoreceptorov blokády, proteínové molekuly adrenalínu a noradrenalínu, tvorbu a sekréciu hormónov samotných nie je ovplyvnený.

Klasifikácia adrenoceptora blokátory

Rozlišovať alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2 receptory umiestnené v cievnej stene a srdce. V závislosti na rôznych inaktiváciu receptory izolované alfa a beta-blokátory.

Alfa-blokátory zahrňujú fentolamín, tropafen, pirroksan, k prostriedkom inhibovať aktivitu beta-receptorov - propranolol, labetalol, atenolol, a ďalšie. Prvá skupina príprav sa vypne len účinky adrenalínu a noradrenalínu, ktoré sú sprostredkované pomocou alfa-receptory, druhý - respektíve beta-adrenergné receptory.

Pre zvýšenie účinnosti liečby a odstránenie niektorých vedľajších účinkov sú vyvinuté selektívne adrenoceptora blokujúce činidlo pôsobí výhradne na určitý druh receptorov (1.2, 1.2).

Skupiny adrenoceptora blokátory

1. Alfa-blokátory:
2. -1-blokátory - prazosín, doxazosín;
3. -2-blokátory - Yohimbin;
4. -1,2-blokátory - fentolamín, pirroksan, nicergolin.

2. Beta-blokátory:
3. kardioselektívne (-1) - blokátory atenolol, bisoprolol;
4. neselektívne -1,2-blokátory - propranolol, sotalol, timolol.

3. Blokátory, a alfa a beta-adrenergné receptory - labetalol, karvedilol.

Video: kardioselektívne B blokátory

Alfa-blokátory

Alfa-blokátory (alfa-AB), rôzne typy blokovanie alfa-receptory, sú rovnaké, chápať rovnaké farmakologické účinky, ako je dobre, keď sú použité na rozdiel je vrátane vedľajších reakcií, ktoré, z pochopiteľných dôvodov, tým väčšia je alfa-1,2 blokátory, pretože sú zamerané bezprostredne na všetky adrenalínové receptory.

Liečivá v tejto skupine podporovať vazodilatačné lúmenov ktorý je zjavný najmä v koži, sliznice, črevnej stene, obličky. Zvýšením kapacity periférnej rezistencie krv kanála znižuje cievne steny a systémový arteriálny tlak, takže mikrocirkulácie a prietoku krvi v obvode obehového systému je značne uľahčený.

Pokles žilového návratu v dôsledku expanzie a uvoľnenie "obvodu" pomáha znížiť záťaž na srdce, čo je dôvod, prečo jeho práca je teraz jednoduchšie, a telesná kondícia zlepšuje. Alfa-blokátory môžu znížiť stupeň hypertrofia ľavej komory uľahčením práce tela, nespôsobujú tachykardiu, často vyplývajúce z použitia radu antihypertenzíva.

Okrem vazodilatačný a hypotenzívny účinok alfa-blokátorov pre lepšiu zmenu metabolizmu lipidov, pomáha znižovať celkové cholesterol a triglyceridy, zvýšenie koncentrácie antiaterogénne frakcií tuku, avšak ich funkcia môže byť v obezity a dyslipidémie rôzneho pôvodu.

Pri aplikácii zmeny blokátory a metabolizmus sacharidov. Bunky sa viac citlivé na inzulín, takže cukor je lepšie a rýchlejšie je trávenie, čo zabraňuje hyperglykémia a normalizovať indikátor glukózy v krvi. Tento efekt je pre pacientov veľmi dôležité cukrovka.

Zvláštne rozsah alfablokátorov je urologické patológie. Takže, adrenoblokiruyuschee lieky sú široko používané v hyperpláziu prostaty vzhľadom k jeho schopnosti eliminovať niektoré z jeho symptómov (nočné močenie, čiastočné vyprázdňovanie močového mechúra, pálenie v močovej trubici).

Alfa-2-blokátory majú malý vplyv na cievne steny a srdce, takže v kardiológii nie sú populárne, ale v procese klinických štúdií videli živý vplyv na sexuálny sfére. Tento fakt bol dôvodom pre ich vymenovanie na sexuálne dysfunkcie u mužov.

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov sú:

• Poruchy periférneho krvného toku - Raynaudova choroba, akrocyanóza, diabetická mikroangiopatia);
• migréna;
• feochromocytóm;
• Trofické lézie končatín mäkkých tkanív, najmä aterosklerózy, omrzliny, preležaniny;
• arteriálnej hypertenzie;
• traumy mŕtvice, prechodné ischemické ataky, vaskulárnej demencie;
• Chronické srdcové zlyhanie;
• BPH;
• Anestézia a chirurgia - pre prevenciu hypertenznej kríze.

Prazosín, doxazosín Sú používané značne v liečbe hypertenzie, tamsulozín, terazosín účinný v prostatickej hyperplázie. pirroksan To má sedatívne účinky, zlepšuje spánok, znižuje svrbenie v alergickej dermatitídy. Okrem toho, vzhľadom k svojej schopnosti inhibovať aktivitu vestibulárneho aparátu, pirroksan môžu byť priradené na mori a vzduchu choroby. V praxi sa droga používa na zníženie prejavov morfínu stiahnutie a odňatia alkoholu.

nicergolin používaný neurológom pri liečbe vaskulárne encefalopatia, ateroskleróza mozgu, je znázornené na akútne a chronické poruchy prekrvenia mozgu, prechodné ischemické záchvaty, môžu byť priradené k poraneniu hlavy, pre prevenciu záchvatov migrény. To má jemné vazodilatačný účinok, zlepšuje krvný obeh v končatinách, takže použitý v patologických stavov periférneho kanála (Raynaudova choroba, ateroskleróza, diabetes a ďalšie.).

Beta-blokátory

Beta-blokátory (beta-blokátory), používané v lekárskej alebo zameraný na oba typy beta-receptorov (1,2) alebo beta-1. Prvý sa nazýva neselektívny, druhý - selektívne. Selektívne beta-2-blokátory nie sú použité na terapeutické účely, ako majú žiadne významné farmakologické účinky, a zvyšok - sú veľmi rozšírené.

Základný účinok beta-blokátorov

Beta-blokátory majú široké spektrum účinkov spojených s inaktiváciu beta receptory srdca a ciev. Niektoré z nich sú schopné nielen blok, ale tiež niektoré molekuly miery aktivovaný receptor - tzv vnútorná simatomimeticheskaya aktivitu. Táto vlastnosť je známa neselektívnych drog, zatiaľ čo selektívne beta 1-blokátory sú zbavené nej.

Beta-blokátory sú široko používané v liečbe ochorení kardiovaskulárneho systému, - ischémii myokardu, arytmie, hypertenzná choroba. Znižujú srdcovú frekvenciu, nižší krvný tlak, poskytujú analgetický účinok, v angína. S potlačením jednotlivých činidiel centrálneho nervového systému je spojená znížená koncentrácia, ktorá je dôležitá pre motoristov a osôb zapojených do namáhavej fyzickej a duševnej práce. Zároveň je tento efekt môže byť použitý v úzkostných porúch.