Srdcové glykozidy: vlastnosti, klasifikácia, názvy, indikácie, otrava

Pred viac ako dvesto rokmi, vedci tej doby bolo zistené, že niektoré z rastlín používaných v boji proti opuchu, majú pozitívny vplyv na obehový systém a srdce. Tieto vlastnosti sa stali základom pre výrobu nových liekov pre pacientov, ktorých srdce odmietne pracovať. Takže tam bolo srdcové glykozidy (SG), čo v dnešnej dobe v rozumných medziach a verne slúžiť ľudstvu. Všimnite si, že Tieto lieky, ktoré nie je ľahké sa vysporiadať s nimi by mali byť opatrní a nesmieme zabudnúť, že sa jed, ktorý vo veľmi nízkych koncentráciách, lahôdok a predávkovanie - môže zničiť.

Podobnosť a rozdiel srdcový glykozid prípravkov

Akútna alebo chronická zlyhanie srdca To sa vyvíja celý rad dôvodov, v dôsledku rôznych patologických stavov, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, a je sprevádzaný oslabením kontrakčnej srdcového svalu.

Aby mohol vykonávať svoju prácu v podmienkach srdcová dekompenzácia vyžaduje vysoký energetický potenciál, ktorý pri nadmernom zaťažení rýchlo spotrebuje porušený metabolizmus (metabolizmu bielkovín a lipidov), posunutá v rovnováhe elektrolytov, znížený zdvihový objem, v dôsledku:

• Krvný obeh, zvýši tlak v žilových krvných ciev, čo vedie k venóznym;
• Zvyšujúci sa nedostatok kyslíka (hypoxia), spôsobí, že sa srdcový tep rýchlejší, z nejakého dôvodu tento stav je často charakterizovaný arytmie (tachykardia);
• Edém, dýchavičnosť (dýchavičnosť), Cyanóza kože (cyanóza) naznačuje spomalenie toku krvi v cievach malej ráže (kapilár).

Ak chcete vynútiť srdcový sval pre zadávanie normálne a tak kompenzovať nedostatok, skupiny sú priradené konkrétne srdcové liečiv, ktoré vykazujú kardiotonického aktivitu. To majú rovnaké charakteristiky, a srdcové glykozidy, ktoré sa líšia medzi sebou:

1. Čas trvania terapeutického účinku času;
2. Mechanizmus účinku;
3. Polarita a farmakokinetiky (rozpúšťanie, absorpcia, väzba na krvné proteíny a myokardu, detoxikácia a vylučovanie nej).

Na základe vyššie uvedených princípov, a založil moderné klasifikáciu srdcovými glykozidy.

liečba jed

náprstník

Rastliny sa podieľajú na výrobe srdcových liekov (napr glykozidy), žijú takmer na celom území Ruskej federácie (konvalinky, rôzne druhy náprstník, čiernohorská alebo jarný Adonis, zheltushnik), Ale strophantu, ktorý sa stal základom pre výrobu ouabaínu, sa narodil na africkom kontinente a spočiatku hral úlohu zbraní vo vojnách medzi kmeňmi. Ošetrené boom strophantu, pasce nepriateľom, opustil malú šancu na prežitie.

Dáva prednosť teplejšie podnebie a Kharg ker, glykozid, ktorý vo svojej činnosti sa podobá Strofantíny, neusiluje o chlad a obvoynik gréčtiny (v Čečensku a regióne Stavropol je uvedený v Červenej knihe), ale tiež zachytil oleander ako izbová rastlina na okenný parapet.

Niektoré názvy liekov odvodených z rastlín, ako prvý výrečne o flóre, ktorý dal život na drogách, zatiaľ čo iní - nie sú rovnaké koreň s menami "rodičov:

• digitoxín To bol izolovaný z Digitalis purpurea a digoxín, tselanid, izolanid získané z Digitalis lanata, (Digitalis - náprstníka);
• názvy liekov "Gomfokarpin", "gomfotin" sa vyvinul z latinského názvu Kharga kríky - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• Bol nazývaný periplotsinom srdcový glykozid extrahuje z obvoynika (Periploca).
• základ ouabaínu bol tropické rastliny strophantu (strophantu);
• adonizid To bol syntetizovaný z pružinového Adonis (Adonis vernalis). Extrakt z tejto rastliny pre sanie časť lieku Bechterevova ako sedatívum v neuróz;
• výroba eriziminina Začalo výberu glykozidy zheltushnik (Erysimum);
• Niekoľko glykozidy konvalinky tvoril základ pre výrobu Korglikon, ktoré v akútnom srdcovým zlyhaním je podávaný intravenózne. Pre orálne účelovo tinktúry ľalie stimulačný účinok, ktorý je podstatne slabšie, sa upokojuje nervový systém, ale môže zhoršiť toxické účinky iných srdcových glykozidov.

Kardiotoniká glykozidy efekt spôsobený gininom alebo aglykón - nesaharistym súčasť konštrukčného rámci glykozidu. Ďalšie cukrová časť (glucones), tiež hrá úlohu, že je práca s procesom rozpúšťania, absorpcie, väzbu na tkanivovej proteíny (farmakokinetika).

Ako sme pokročiť v lekárskej vede a farmaceutický priemysel naďalej syntetizovať a rozvíjať nové srdce lieky, ktoré tvoria skupinu glykozidy, ktoré sa v blízkej budúcnosti bude pridávať na zoznam týchto liekov, kým máte náhradu.

Preto neodporúčame používať marhuľových semien a využitie horkých mandlí v potravinárskom priemysle - je obmedzený?

amygdalin molekula

Glykozidy, ktoré ako non-sacharidy (nesaharistoy) časť (aglykón) zahŕňajú kyano (CN^-) S názvom cyanogenic. Sú súčasťou niektorých rastlín: linamarin Obsahuje bielej fazule a ľanové semienka, amygdalin vyrábané v kôstkovín, dhurin Je členom Sarge (obilniny).

Enzymatický účinok na glykozidov v týchto rastlinách uľahčuje tvorbu extrémne toxických látok, ktorého meno poznáme zo školskej lavice. jed nazvaný kyanovodík, jeho smrteľná dávka pre dospelého je len 50 mg (0,05 g). 100 gramov horkej mandle jej obsah je na úrovni 250 mg. Kyanovodík je produkovaný v očkovacích jadier marhule, broskyne, čerešne, všeobecne, celkom chutné a zdravé ovocie, olúpané 5-10 jadrá, ktoré môžu stáť život malého dieťaťa.

Dospelí by mali mať na pamäti, že detská zvedavosť robí dieťa nájsť spôsob, ako rozdeliť "Die Hard", a pokúste jeho obsah, ktorý, mimochodom, je celkom príjemné na chuť, aj keď trochu horko. Avšak, rodičia majú povinnosť vysvetliť dôvod pre dieťa zákazu používania semien. Pokiaľ ide o použitie uvedených zložiek rastlín v potravinárskom priemysle (alkoholických nápojov a cukroviniek), ich použitia prísne regulované.

Pri čakaní na účinku glykozidy a ako dlho fungujú?

Srdcové glykozidy, ktoré sa líšia v klasifikácii rýchlosť odozvy, akumuláciu, dlhotrvajúci účinok, je možné zhrnúť do troch skupín:

1. Do prvej skupiny patria srdcové lieky, dlhodobý účinok, ktorý spôsobil veľkú akumulačnú kapacitu (akumulácia), môže byť držaný až do 14-20 dní. Pri použití maximálna koncentrácia tabliet je dosiahnutá počas 8 - 12 hodín, zatiaľ čo zavedenie do žily môže poskytnúť pozitívny výsledok za pol hodiny (90 minút). Pre dlhodobo pôsobiace glykozidy zahŕňajú Digitalis purpurea (digitoxín, kordigit), Sú rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu (GI traktu), hromadí a začať svoju prácu: zvýšenie kontraktility myokardu znížením srdcovej frekvencie (srdcová frekvencia);
2. Vlastnosti glykozidy druhej skupiny, ktorý má priemernú dobu pôsobenia, sú tiež závislé na schopnosti byť absorbované v gastrointestinálnom trakte a akumulované v tele, ktoré majú glykozidy Digitalis lanata (digoxín), goritsveta a digitalis hrdzavá veľmi mierny, ale vystavenie liekov intravenózne podávanie dochádza po štvrť hodiny a pokračoval 2 - 3 dni;
3. Tretia skupina liekov sú glykozidy, ktoré poskytujú pohotovostná lekárska starostlivosť. Ich základné charakteristiky - rýchla, ale krátke časy odozvy, spôsob podávania - s výhodou intravenózne. Typickými zástupcami tejto skupiny sú glykozidy strophantu a konvalinky (Strofantíny a Korglikon). Tieto lieky začínajú ich účinok je doslova 5-7 minút a udržiavať ju až dva dni. Ak je to nutné, viac dlhodobá liečba alebo liečba strofantinom Korglikon začína vysokých dávkach a po 3-5 dňoch, kedy sa pozitívny výsledok prechodu do udržiavacia dávka.

Tabuľka: srdcovej funkcie a účinky glykozidov

Trvanie účinku je závislá na polarite

klasifikácii polarity poskytuje delenie glykozidy do dvoch podskupín:

• K polárne tieto látky sú ľahko rozpustné vo vode (hydrofilné), ale chudobné na tuky, mierne absorbuje v čreve, sa zdráhajú viazať na tkanivové bielkoviny, a sú vylučované obličkami, poskytuje glykozidy rýchly, silný, ale krátkodobý účinok (čo je dôvod, prečo Strofantíny a Korglikon podávané parenterálne, a Nepoužívajte vnútorne prijať). Znížením glykozidy polaritu získavajú lipofilné vlastnosti rôzneho stupňa závažnosti. Napríklad, digoxín s miernou rysy lipofilitu. nemá tendenciu viazať sa na proteíny, lepšie absorbované na lačno, sa dopravuje obličiek, s až 70% zostalo nezmenené. Podobne sa správa príprava goritsveta - adonizid;
• nepolárne (Lipofilné), naopak, je dobre absorbovaný v gastrointestinálnom trakte, tkanivá spojené s proteínmi prechádzajú biotransformáciou v pečeni, sú kumulované v tele a pôsobí po dlhú dobu, takže môžu byť použité vo forme tabliet. Vysokolipofilnym považovaný digitoxín, ktorý môže byť plne absorbovaná v gastrointestinálnom trakte, na 90% pre väzbu proteínov v plazme podstúpiť metabolické procesy v pečeni, a zobrazený vo forme produktov látkovej výmeny obličiek (75%) a žlče (25%).

Polarita a farmakokinetika SG výhodou stanovená rastlinných druhov, stali hlavnými dodávateľmi týchto liekov.

"Vecou srdca" glykozidy

sú uvedené hlavné vplyvy kardioglykozidov mechanizmom účinku:

• Pozitívne inotropný účinok, ktoré je dosiahnuté vystavením membránových preparátov na buniek srdcového svalu (kardiomyocytov) inhibícia K⁺- Na⁺-ATPázy, čo vedie k zvýšeniu pevnosti komorových kontrakcií a rýchlosť. Výsledkom tohto vplyvu sa stane zmenu iónovej rovnováhy v srdcovom svale (znížená koncentrácia K⁺ buniek a zvyšuje množstvo v myofibrily Na⁺), Což vytvára predpoklady pre zvyšovanie voľný, to znamená, fyziologicky aktívnu formu vápnika (Ca²⁺), Což prispieva k kontrakčnej kapacite myokardu. Vzhľadom k srdcových glykozidov, viesť k normálnej metabolických procesov v srdcovom svale, výrazne stimuloval systole, čo zvyšuje zdvihový objem do aorty a smeruje b proc Potreba množstvo krvi, čo zvyšuje krvný tlak a spomaľuje srdcovú činnosť, rozprestiera diastoly. To znamená, že srdce je schopný uvoľniť a tvorí na energiu.
  

  inotropný účinok glykozidov

• Glykozidy schopnosť znižovať rýchlosť impulzov a zvýšenie efektívnej refraktérnej periódy v AV (atrioventrikulárny uzol). EKG účinky pri použití glykozidy vyjadrené ako atrioventrikulárny interval a zvyšujúce sa P-R. títo dáva priame účinky alebo účinky veľkých dávok digitálisu na vodivé dráhy (fibrilácia komôr) alebo nepriamo prostredníctvom blúdivého nervu (vagus) účinok, pri použití pomoci (malé) dávok liekov. To je dôvod, prečo pred odobratím elektrokardiogram, Pacient je požiadaný, keď sa nedostávajú SG, a ak je ich použitie, táto skutočnosť je zaznamenaná v podobe postúpení a potom vo väzbe, aby nedochádzalo ku klamaniu žiadnu pacienta alebo lekára.

V niektorých prípadoch je užívanie drog skupinu kardioglykozidov?

Účinky srdcových glykozidov je priamo závislá na počiatočnom stave pacienta. U zdravých ľudí, tieto lieky zvyšujú periférnu rezistenciu, že pacienti a tak trvalo vysoká, takže pacienti dilatačné srdce vedú k normálnej hemodynamické parametre, čo eliminuje stagnácia a príznaky srdcového zlyhania:

1. tachykardia;
2. cyanóza;
3. opuch;
4. Dýchavičnosť.

Indikácie pre liečivá skupiny srdcových glykozidov sú závažné stav, sprievodné ochorenia srdca a obehového systému, takže SG sa používa nasledovne:

• Kongestívne zlyhanie krvného obehu, sprevádzané žilovej plnenie, opuchy, dýchavičnosť a ortpnoe, srdcová astma, a spojené s nízkou srdcového výdaja. Terapia je zlepšenie hemodynamické parametre;
• Fibrilácia predsiení (tachysystolic forma). Aplikačné glykozidy zameraný na rýchlosti spomalenie srdcovej komory, a teda k zlepšeniu hemodynamiky všeobecne;
• Flutter siení. Glykozidy v tomto prípade navrhnutý tak, aby previesť na trepotaní a chvieť ku kontrole komorovej frekvencie. Digoxín by mal pokračovať, ak tam sú opakované záchvaty.

pokiaľ ide o sekundárne zlyhanie srdca (S prítomnosťou vysokého srdcového výdaja), výsledok sa stal artériovenózne skrat, anémia rôzneho pôvodu, závažná infekčná procesy, hypertyreóza, to je mierne citlivý na lieky skupiny SG, takže ich účel je považované za nevhodné.

A keď o uplatňovaní SG by sa mali zdržať

Absolútne kontraindikácie srdcových glykozidov je intoxikácia liekmi z tejto skupiny, to znamená, že oni sami, všetci ostatní contra - veľmi relatívna:

Tabuľka: klinická situácia a negatívne účinky glykozidov

1. predčasná komplex;
2. atrioventrikulárny blok;
3. kaliopenia;
4. paroxyzmálna komorovej tachykardie;
5. Subaortálna alebo mitrálnej (izolované) stenóza sínusový rytmus (nie vždy);
6. Závažné ochorenie pečene (biotransformácie telo) a obličkách, ale kontraindikácie spojené s prítomnosťou dotknutých renálnych a hepatálnych patológiou nie všetci členovia SG;
7. Prítomnosť individuálnej neznášanlivosti týchto srdcových liekov.

Terapia so srdcovými glykozidy vyžaduje individuálny prístup s prihliadnutím na dôležité vlastnosti, ktoré treba zvážiť pred priradiť drogu v určitej dávke, teda okrem identifikovanej kontraindikácie lekárom pred začatím liečby sa zvyčajne zameriava na nasledujúce body:

• Pri liečbe sa zvyšuje atriálne arytmie dávky (v porovnaní na liečbu srdcového zlyhania, ktorý reaguje na nižšie dávky SG);
• Pacienti, ktorí sú obézni, vypočítava chudé (ideálne) hmotnosť, glykozidy "indiferentný" do tukového tkaniva, a to nie je distribuovaný;
• Skúma stav filtračné schopnosti obličiek (klírens kreatinínu);
• To vysvetľuje prítomnosť sprievodných ochorení, čo vyžaduje kontinuálne užívanie drog rôznych farmaceutických skupín (kombinácia SG s inými liečiv).

Príčiny srdcový glykozid intoxikácie

Ktorý má vysokú fyziologickú aktivitu, ale majúce vysokú toxicitu, je dávka asi 60% terapeutické, mnoho prípravky srdcových glykozidov patrí do zoznamu A ako toxické látky (Digitoxín, digoxín, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin atď.).

Adonizid, Korglikon, kordigit objaví v zozname B, a vzťahujú sa na silní agenti.

Vlastnosti SG je faktor, ktorý tieto lieky zaplní široký arzenál liekov, ktoré spôsobujú otravu. V drvivej väčšine otravy glykozidy - otázkou náhody:

1. Chybné príjem veľkých dávok alebo nekontrolovanom užívaní kedy sa pacient nerozumie významu malých piluliek a začne si to na vlastnú päsť, a niekedy - v kombinácii s inými liekmi bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom;
2. Všadeprítomné detská zvedavosť, ak má dieťa prístup k liekom, používa príbuzných žijúcich spoločne;
3. Ako je všeobecne predpísaných činidlá pre srdcové zlyhanie, SG počas liečby dlhšom používaní sa môžu hromadiť nadmerne. Najmä je to charakteristické pre nepolárne liekovej skupiny 1, ktorý má vysokú lipofilitu. Akumulácia a pomalá eliminácia vedie k výskytu vedľajších účinkov, ktoré sú exprimované opojenie a zhodujú sa s príznakmi predávkovania a otravy srdcové glykozidy.

Namiesto toho, pozitívne akcie - negatívny efekt

Dávka a spôsob prijímania glykozidy sú určujúcim faktorom pre výskytu nežiaducich účinkov a ich stupňa závažnosti. Výskyt príznakov intoxikácie je v 5-20%, polovica z nich patrí do posunkovej srdcových porúch, druhá polovica (približne rovnaké diely), sa delí medzi neurologických porúch a porúch trávenia.

Tak, predávkovanie liekmi vedľajšie účinky klinicky prejavuje ako otravy glykozidy:

• Účinky srdcovej povahy (kardiotoxické účinky): Extrasystoly, arytmia typu bradi- alebo tachykardia, atrioventrikulárny blok, hypokaliémiu, cardialgia. Znížená funkcia výstupu systému (zníženie vylučovania moču) je tiež spojená s krvný obeh a srdcovej činnosti;
• rozčúlený aktivita zažívacie ústrojenstvo (Anorexia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zriedka - hnačka sa môže vyvinúť hemoragická nekróza tenkého čreva);
• Zmena funkčnej schopnosti CNS, sprevádzaná závrat, slabosť, letargia, nepokoj, halucinácie až do psychózy. Porušenie vizuálne (farba) vnímanie, objekty sú zastúpené v žltej (žlté videnie) sa odkazuje na neurologických porúch.

Okrem toho, steroidné štruktúra môže prevziať SG a ďalšie nežiaduce reakcie (gynekomastia, kožné vyrážky).

Je potrebné poznamenať, že arytmie Pre otravu digitalisové drog u detí je veľmi demonštratívny symptóm, zatiaľ čo pre staršie väčšia vyznačujúci sa tým, duševných porúch.

V prípadoch závažnej otravy kardioglykozidov nastane smrť na pozadí komorová fibrilácia, akútnej koronárnej a cievna nedostatočnosť.

Prvá pomoc a ošetrenie v nemocnici otravy glykozidy

Pri vstupe do nafúknutého dávky srdcových liekov tejto skupiny pre spomalenie absorpcie v gastrointestinálnom trakte, produkujú aktívne uhlie sa premyje žalúdka, s použitím soľného preháňadlo a iste nazývajú "sanitka". V prípade predávkovania liečiv pre nemocničné fáze je účelné použiť:

1. lieky draselný (Pananginum, orotát draselný, chlorid draselný) na vrátenie K⁺  v srdcovom svale, ako citlivosť na zvýšenie SG dramaticky v prítomnosti hypokaliémie;
2. Antagonisty, srdcové glykozidy (fenytoín, unitiol);
3. Chelátory, ktoré sú schopné tvoriť komplexy s vápnikom. Schopnosť viazať Ca²⁺ (Vápenatý ion) majú Na₂Trilon B alebo EDTA a citrátovej soli;
4. Antiarytmiká (propranolol, propranolol, lidokaín, fenytoín).

Na prevenciu zvracania a zníženie nevoľnosť niekedy používaný atropín, ale nemali by sme zabúdať, že tachykardia, je kontraindikované. Prísne kontraindikovaný a priradenie agonisty (epinefrínu, atď.), Ktorý môže spôsobiť komorovú fibriláciu, že za týchto okolností môže viesť k smrti pacienta.

Okrem toho je potrebné pripomenúť, že pacient trpí vedľajšími účinkami glykozidy, by mala byť poskytnutá s absolútnom pokoji a kontrole zdravotného personálu.

Video: Prečo oslabila srdce? (Program žiť zdravo!)