Priame a nepriame antikoagulanciá

Takmer všetci pacienti, ktorí trpia srdcovým ochorením by mali prijať osobitné lieky, lieky na riedenie krvi. Všetky tieto lieky môžu byť rozdelené do 2 hlavných typov: priamo pôsobiace antikoagulanciami a antagonistov vitamínu K (nepriamy účinok). Ako zistiť, aký je rozdiel medzi týmito dvoma poddruhy a aký je mechanizmus ich účinkov na organizmus?

Vlastnosti aplikácie nepriamych antikoagulancií

Antikoagulanty nepriame porušiť syntézy koagulačných faktorov v pečeni (protrombínu a proconvertin). Ich účinok je 8-12 hodín po podaní a trvá od niekoľkých dní do dvoch týždňov. Najdôležitejšou výhodou týchto liekov je, že majú kumulatívny účinok. antagonisti vitamínu K (druhý názov antikoagulanty), na viac ako 50 rokov sa používajú pre primárnu aj sekundárnu prevenciu tromboembolizmu. Ide o vitamín K je neoddeliteľnou súčasťou procesu zrážania.

antagonisti vitamínu K nazýva nepriama antikoagulanciá

Warfarín a iné deriváty kumarínu - najčastejšie používané anticoagulants nepriameho účinku. AVC (skrátený názov antagonistov vitamínu K) majú veľa obmedzení, takže ich vlastný vstup nezačnú. Správna dávka môže zvoliť len kvalifikovaný lekár na základe výsledkov skúšok. Pravidelné sledovanie krvných parametrov je nevyhnutné na včasnú úpravu dávkovania. Preto musíme mať na pamäti, že ak predpísal lekár warfarín brať 2 krát denne, samy o sebe znížiť alebo zvýšiť dávku zakázaná.

Zoznam antikoagulancií a ich mechanizmus účinku

Tento zoznam je vedený nepriamu antikoagulačný warfarínom (iná značka "Coumadin"). To je jeden z najpopulárnejších liekov, ktorý je predpísaný pre prevenciu vzniku krvných zrazenín. Menej populárny lieky, K antagonistov vitamínu - sinkumar, acenokumarol a dikumarolu. Mechanizmus účinku týchto liekov je zhodná s: znižujú aktivitu vitamínu K, absorpcie, čo vedie k vyčerpaniu vitamín K dependentných koagulačných faktorov.

Pacienti užívajúci warfarín a antikoagulanty, synonymá, by mali obmedziť denný príjem vitamínu K z potravín a potravinových doplnkov. Náhle zmeny v úrovni vitamínu K v tele môže výrazne zvýšiť alebo znížiť účinky antikoagulačnej terapie.

antagonisti vitamínu K deficitu

Warfarín - skutočný "starozhitel" Pharmaceutical Market

Až do konca roka 2010, antagonista vitamínu K (warfarín) bol iba orálny antikoagulačný schválený Svetovou zdravotníckou organizáciou pre prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení a liečbe tromboembolickej choroby. Za pol storočia, lekárnici podrobne študovaná účinnosť lieku, rovnako ako jasne definované nedostatky a nežiaduce účinky.

Medzi najčastejšie patrí:

• úzke terapeutické okno (pre otravu dostatočne piť minimálny počet tabliet);
• Interakcia s potravinami bohatými na vitamín K (pilulky v kombinácii s dennou konzumáciou zeleniny môže spôsobiť hyperkaliémiu);
• antikoagulačný oneskorenie účinok (to znamená, že musí uplynúť medzi zahájením liečby pár týždňov, a prvé výsledky). Pre prevenciu žilovej trombózy také podmienky je príliš dlhý;
• potreba častého monitorovania krvi a úprava dávky statusom;
• možnosť podliatiny a krvácanie.

Čo môže mať vplyv na účinok užívania antagonistov vitamínu K?

Na antikoagulačného účinku vka takých faktorov, môže výrazne ovplyvniť:

• age;
• podlaha;
• telesnej hmotnosti;
• Existujú diéty;
• prijímanie bylinných doplnkov;
• liečba s inými liekmi;
• genetické ochorenia.

Výhody a nevýhody priamo pôsobiace lieky proti

Za posledných 6 rokov na farmaceutickom trhu, nové priame antikoagulačnej objavili. Sú alternatívou k antagonistu vitamínu K pre liečbu tromboembolickej choroby a prevenciu trombózy. Priame perorálne antikoagulanciá (PAP), je účinnejšie a bezpečnejšie analóg antagonistov vitamínu K

Priame anticoagulants - jedinou alternatívou k antagonistov vitamínu K

Popularita PAP medzi kardiológov a pacientmi nie je prekvapujúce, pretože medzi výhody patrí:

• rýchly nástup účinku;
• relatívne krátky polčas rozpadu;
• prítomnosť špecifických činidiel, antidotá (môžu byť užitočné pri liečbe akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody, a tiež eliminovať negatívne príznaky po mŕtvici);
• fixné dávke;
• absencia priameho vplyvu doplnkov stravy na dennú dávku lieku;
• nie je nutné podstúpiť pravidelné laboratórne sledovanie krvi.

Obchodné názvy priamych antikoagulancií a ich mechanizmus účinku

Klasifikácia drogovej priame akcie trochu obsiahlejší. Dabigatran etexilát (obchodný názov "Pradaksa") - je priamy inhibítor trombínu. Tento liek bol prvý priamy orálny antikoagulačný schválený medzi lekárskou komunitu. Doslova inhibítory rivaroxabanu (ksalerto a edoksaban) bolo pridané niekoľko rokov do zoznamu priamych antikoagulanty. Dlhodobé klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť týchto látok v prevencii a liečbe trombózy zdvihu. PAP má zjavné výhody oproti warfarínu, a čo je najdôležitejšie, tieto lieky môžu byť podávané bez pravidelného sledovania krvných parametrov.

Pradaksa - najviac študoval antikoagulačnej priame akcie

Mechanizmus účinku sa podstatne líši od BHK, antagonisti vitamínu K. Každý antikoagulačný mechanizmus priame akcie v kompozícii obsahuje malé molekula, ktorá sa selektívne viaže na katalytické miesto trombínu. Vzhľadom k tomu, trombín podporuje zrážanie premenou fibrinogénu na fibrín vlákien, dabigatran vytvára efekt blokovania niťou.

Pre viac účinných mechanizmov priamych antikoagulantov zahŕňajú dekontamináciu a znižujú aktivitu krvných doštičiek na zrážanie krvi. Polčas rozpadu tejto skupiny liekov je 7-14 hodín, doba výskytu terapeutického účinku sa pohybuje od jednej hodiny do štyroch hodín. Priamy antikoagulačný hromadí v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov a vylučujú močom.

nefrakcionovaný (UFH) a s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) - ako je v dvoch typoch heparínov sa používajú ako antikoagulanty. Low-cut heparín používa na prevenciu a liečbu non-závažné trombózy v priebehu niekoľkých desaťročí. Nevýhody UFH je to, že má variabilné antikoagulačný účinok a obmedzenú biologickú dostupnosť. Nízkomolekulárneho heparínu získané depolymerizáciou nízke rezu.

Heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou sa špecifickou distribúciu molekulovej hmotnosti, ktorá určuje jeho antikoagulačnú aktivitu a trvanie účinku. LMWH Výhodou je, že si môžete pomerne ľahko vypočítať potrebnú dávku, a nie sa báť závažné nežiaduce účinky. Z týchto dôvodov je nízkomolekulárny heparín poddruhy sa používa vo väčšine nemocníc po celom svete.

Ako je použité antikoagulačný roztoku heparínu

Sekvencia pravidelnosť a je nevyhnutná pre efektívnu liečbu rovných antikoagulanty. Vzhľadom k tomu, tento druh liekov má krátky polčas rozpadu, pacienti, ktorí dostávajú dávky sú odovzdané úmyselne alebo neúmyselne vystavený riziku trombózy alebo spôsobiť nedostatočnú zrážanlivosť. Vzhľadom k tomu, že pozitívny účinok na prijímanie PAP rýchlo zmizne, keď prestanete liek do organizmu, je nesmierne dôležité sledovať váš lekár predpísal dávkovanie.

Je možné kombinovať priame a nepriame antikoagulanciá akciu?

Ako je zrejmé, antikoagulanty použité pre terapeutické a profylaktické účely pre infarkty, angina pectoris, cievna embólia rôznych orgánov, trombózy, tromboflebitídy. V akútnych stavov zvyčajne predpisujú antikoagulanciá priame akcie, ktoré poskytujú okamžitý účinok a zabraňujú zrážaniu krvi. Po 3-4 dňoch (za predpokladu úspešného počiatočné ošetrenie) antikoagulačnú liečbu sa môže zvýšiť nepriame akcie.

Kombinovaná antikoagulačnej terapie sa tiež vykonáva pred operáciou na srdce a krvných ciev, transfúzia krvi, ako aj pre prevenciu trombózy. Liečení kombináciou rôznych typov antikoagulanciá musia byť pod neustálym dohľadom zdravotníkov. Vzhľadom k zvyšujúcej sa frekvencii záchvatov anginy pectoris a paroxyzmálna fibrilácia arytmia, pre liečenie dvoch druhov liekov súčasne, prítomnosť zrazeniny neustále udržuje v moči, krvnej zrážanlivosti rýchlosti a úroveň prothrombinu v krvi.

V kombinácii antikoagulačnej terapia by mala byť pod lekárskym dohľadom

Kombinácia ošetrenie rôznych antikoagulancií je kontraindikované u:

• hemoragická diatéza;
• ochorení spojených s poklesom zrážania krvi;
• počas tehotenstva;
• abnormálne funkcie pečene a obličiek;
• malignity;
• vredovej choroby.

Je tiež nevyhnutné prerušiť kombinovanej terapie s výskytom krvi v moči.

Ako určiť účinnosť užívajúcim antikoagulanciá?

Nepriame coagulants ľahko detekovať v krvi a dokonca merať ich účinnosť. Za týmto účelom sme vyvinuli špeciálnu zložku s názvom "medzinárodný normalizovaný pomer".

1. Ten človek neprijíma perorálne antikoagulanciá, INR bude tesne pod 1.
2. Prijímacie warfarín pacient bude mať INR medzi 2,0 a 3,0. Keď tak vysokej úrovne, budú lekári byť pripravený na to, že tu môže byť náhle krvácanie.
3. Indikátor INR medzi 1 a 2 ukazujú, že pacient by mohli ohroziť rozvoj ischemickej cievnej mozgovej príhody.
4. Keď INR 4 a hore je najväčšie riziko nesvertyvaniya krv a hemoragickej cievnej mozgovej príhody.

Rozbor krvi pre terapie INR orientačných nepriamych antikoagulancií

Ale krvný test pre INR dá objektívne ukazovatele, v prípade, že pacient užíva antikoagulanciá rovno. Najväčším problémom s poslednými priamymi antikoagulanty, je nedostatok spoľahlivých metód na posúdenie ich účinnosti. Lekári môžu nájsť čas pre zastavenie krvácania, ale neexistuje žiadny ukazovateľ, ktorý by ocenili prítomnosť antikoagulačný efekt. Napríklad, to je pri liečbe pacientov prijatých na pohotovosť v bezvedomí veľmi dôležité. Ak nie je uvedené žiadne informácie o pacientov užívajúcich antikoagulačnú s priamou akciou, rýchlo identifikovať im v krvi je pomerne ťažké v lekárskom zázname.

Čo keď som predávkovanie?

Cez všetky vyššie uvedené dávky, lekári stále znepokojený nedostatkom špecifické antidotá pre použitie v prípade, že dôjde k predávkovaniu. Aby sa zabránilo taký závažný stav, lekári riadiť nasledujúcimi pravidlami:

• epobaksana nižšia dávka po 7 dňoch liečby;
• ksalerto potrebné zníženie dávky po dĺžke predmetu 21 dní.

V súčasnej dobe sa v prípade život ohrozujúceho krvácania, vrátane tých, spôsobených nepriamych antikoagulancií, pacient vstrekuje čerstvej zmrazenej plazmy, koncentrát protrombínového komplexu a fytonadiónu.

Fytonadiónu - jedna z mála antidotá do antikoagulačnej

Farmakológia a mechanizmus účinku každého protijedu iného. Pre rôzne antikoagulanciá vyžadujú rôzne dávky a podávanie stratégie antidot. Dĺžka kurzu a dávka antidota sa vypočítava na základe toho, ako pacient reaguje na lieky, ktoré už boli (sú prípady, keď nie sú niektoré protilátky iba zastaviť krvácanie, ale aj aktivuje agregáciu krvných doštičiek).

úmrtnosť pri príjme PAP a AVK

Pacienti liečení s priamymi antikoagulanciami pre prevenciu komplikácií srdcových ochorení, registrovať viac krvácanie z prieniku, ale zároveň, nižšia úmrtnosť v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali anagonisty vitamínu K. To nie je nutné dospieť k záveru, že prítomnosť akéhokoľvek krvácania -To spôsob, pomáha znížiť úmrtnosť.

Tieto protichodné výsledky sú vzhľadom na skutočnosť, že väčšina z výskumu uskutočneného v nemocnici. All krvácanie, ktoré sa vyskytujú, keď je pacient v nemocnici a prijíma priame antikoagulačnej kvapkanie, veľmi rýchlo prestane kvalifikovaný zdravotnícky personál, a nevedú k smrti. Ale nepriame anticoagulants pacient dostáva často bez dozoru lekárov, čo vedie k vyššej miere úmrtí.