Antagonisti kalcia: zoznam liekov, akcie, indikácia

"Silent" zdravotný problém, ako to je volané vysoký tlak, nutne vyžadovať lekársky zásah. Najlepšie mozgy na svete sú neustále v hľadaní nových a rozvíjajúcich sa lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšuje krvný obeh a zabrániť týmto nebezpečným následkom hypertenzie infarkt alebo urážka. Existuje mnoho rôznych skupín liečiv, ktoré sú poverené touto úlohou.

antagonisti vápnika (AA) predstavujú jednu z týchto skupín a majúci rad pozitívnych vlastností, že je považovaný za jeden z najlepších možností medzi antihypertenzíva všeobecne. Oni sú relatívne mäkké, bohaté na nežiaduce účinky, ktoré, ak existujú, potom sa javí ako veľmi slabá.

Keď vápnika je príliš veľa?

Prípravky z tejto skupiny (antagonisty vápnika), odborníci nazývajú, ako človek, ako je, že: blokátory "pomaly", blokátory kalciových kanálov (CCB), blokátory kalciových iónov, blokátory kalciových iónov. Avšak to, čo je vápnik, prečo by nemalo byť dovolené do klietky, ak sa znižuje svalovú hmotu, vrátane, a srdce, tam, kde sú tieto kanály, je dôvod, prečo tak veľká pozornosť k nim vôbec - podstatu mechanizmu účinku týchto liekov?

Fyziologické aktivity vlastné výhradne ionizovaného vápnika (Ca⁺⁺), Ktorý nie je spojený s proteínmi. Tieto ióny Ca vyžadujú veľmi svalové bunky, ktoré ju použiť pre jeho prevádzku (kontrakcie), a tým aj väčší je tento prvok v bunkách a tkanivách, tým zníženie sily, ktoré vlastní. Ale je to užitočné? Nadmerné hromadenie vápenatých iónov vedie k nadmernému namáhaniu a preťaženie svalových vlákien, Z tohto dôvodu, v bunke, musí byť v konštantnom množstve, alebo procesy, ktoré sú závislé na tento prvok sa preruší, stratí ich pravidelnosť a rytmus.

Preťaženie okruhu kardiomyocytov ióny vápnika

Každá bunka sama udržuje koncentrácia vápnika (sodík, draslík) na požadovanú úroveň prostredníctvom kanálov, umiestnených v fosfolipidové membrány, ktorá oddeľuje cytoplazmu z extracelulárneho priestoru. každý problém kanál spočíva v riadení prietoku v jednom smere (buď vo vnútri bunky, alebo smerom von) a distribúciu niektorých iónov (v tomto prípade - vápnika) v samotnej bunky, alebo mimo nej. Pokiaľ ide o vápnik, je potrebné poznamenať, že je to veľmi vysoká túžba v žiadnom prípade dostať dovnútra buniek z medzibunkového priestoru. preto, Niektoré kozmické lode blokovať, takže nemali nechať ujsť snaží preniknúť do bunkových prebytok vápenatých iónov a tým chráni vlákna pred nadmerným svalovým napätím (mechanizmu účinku AK).

Pre normálne fungovanie kalciových kanálov, okrem Ca⁺⁺, Potrebné katecholamíny (adrenalín a noradrenalín), ktoré aktivujú QC, však, v tomto ohľade, kombinované použitie antagonistov vápnika a blokátory (s výnimkou pre lieky, ktoré patria do skupiny nifedipínu) je nežiadúce, pretože je možné funkcie nadmerná depresie kanál. Cievy od tohto nie veľmi ovplyvnená, ale myokardu, má dvojaký účinok, môže reagovať na vývoj atrioventrikulárny blok.

Existuje niekoľko typov vápnikových kanálov, ale účinok antagonistov vápnika mechanizmu je určená iba k pomalému QC (L-typ), ktoré obsahujú rôzne tkanivá hladkého svalstva:

• Sinoatrial spôsobom;
• Atrioventrikulárny spôsobom;
• Purkyňova vlákna;
• Myofibrily srdcového svalu;
• Hladké svaly ciev;
• Kostrové svalstvo.

Samozrejme, že existujú zložité biochemické procesy prebiehajú, ktorého popis nie je našou úlohou. Jednoducho sme potrebné poznamenať, že:

Automatizmus srdcového svalu je udržiavaná na vápnik, ktoré sú v bunkách srdcového svalu vlákien, spustí kontrakcie, takže zmena úrovne vápnikových iónov bude nevyhnutne spôsobí porušenie srdca.

Schopnosti antagonistu vápnika

Antagonisty kalciových kanálov sú reprezentované rôznych chemických zlúčenín, ktoré, okrem zníženia krvný tlak, majú celý rad ďalších možností:

1. sú schopní reguluje srdcový rytmus, Preto sú často používané ako antiarytmická liečivá.
2. Je potrebné poznamenať, že liečivá z farmaceutickej skupiny pozitívny vplyv na prietok krvi mozgom na aterosklerotický proces v cievach hlavy a na tento účel sa používa na liečbu pacientov po cievnej mozgovej príhode.
3. Blokujúce cestu ionizovaného vápnika do buniek, tieto lieky redukovať mechanické namáhanie v myokardu a znižuje jeho kontraktility. V dôsledku antispazmodický pôsobenia na stenách vencovitých tepien, druhý rozširovať, čo zvyšuje prietok krvi do srdca. Účinky na periférnych tepien je znížená pre zníženie hornej (systolický krvný tlak), a, samozrejme, periférny odpor. Preto, vzhľadom k vplyvu dátových liečiv treba srdcových svalov znižuje kyslíka a prívod živín a infarktu, a to predovšetkým, kyslík - sa zvyšuje.
4. antagonisti kalcia vďaka inhibíciu metabolizmu vápnika v bunkách⁺⁺, inhibujú zhlukovanie krvných doštičiek, teda brániť tvorbe krvných zrazenín.
5. Prípravky z tejto skupiny majú anti-aterogénny vlastnosti, znižujú tlak v pľúcnej arteriálnej a príčina dilatácia priedušiek, ktorá im umožňuje byť použité nielen ako antihypertenzíva.

Vodičské: Mechanizmus účinku a možnosť AK 1-2 generácií

Zakladatelia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu hypertenzie a ochorení srdca, ktoré patrí do skupiny antagonistov vápnika, selektívne pôsobenie, v klasifikácii sú rozdelené do troch skupín:

• Prvú skupinu tvoria phenylalkylamine deriváty, zakladateľ ktorý je verapamil. Ďalej verapamil, zoznam liekov zahŕňajú lieky druhej generácie: anipamil, tiapamil, falipamin, cieľovú aplikáciu, ktorá je srdcový sval cesty a steny nádoby. Blokátory nezhodujú, pretože myokard dostane dvojaký účinok, ktorý môže porušovať (spomalenie) atrioventrikulárny provodimosti.Patsientam majúci veľké množstvo v arzenálu antihypertenzív rôznych tried liečivá,
  mali byť vedomí týchto funkcií a liekov, keď sa snažia znížiť tlak v žiadnom prípade mať na pamäti.
• dihydropyridínovej skupina Deriváty (Druhý) pochádza z nifedipínu, základné schopnosti, ktoré sú k vasodilatorickému (vazodilatačný) účinok. Zoznam liekov druhej skupiny patria drogy druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), pričom selektívny účinok na krvné cievy v mozgu nimodipínu, uprednostňovať koronárnych tepien nisoldipín a silné dlhodobo pôsobiace formulácie takmer bez vedľajších účinkov spojených s 3 generácie AK: amlodipín, felodipín, isradipín. Ako zástupcovia dihydropyridínu majú vplyv iba na hladké svalstvo ciev, zatiaľ čo zostane ľahostajný k útoku, ktoré sú zlučiteľné s blokátormi, a v niektorých prípadoch dokonca odporúča (nifedipínu).
• Tretia skupina blokátory kalciových kanálov pomaly zastúpené diltiazem (Benzothiazepin deriváty), ktorý je v medzistanici polohe medzi verapamil a nifedipín v ostatných klasifikácie sa vzťahuje na prípravky prvej skupiny.

Tabuľka: Vápnik zoznam antagonista registrovaných RF

Zaujímavé je, že je tu ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktoré v takom klasifikácii nedostaví a nepovažujú. to je - neselektívny AK obsahujúce deriváty piperazínu (Cinnarizine, belredil, flunarizín et al.). Najpopulárnejší a dobre známy v Ruskej federácii je považovaný cinnarizine. Dlhodobo sa predávajú v lekárňach a sú často používané ako vazodilatačné v bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach a zlú koordináciu pohybov, spôsobená kŕčov ciev hlavy, zhoršuje mozgovej cirkulácie. Liek je prakticky žiadny vplyv na krvný tlak, ju pacienti milujú, často dochádza k výraznému zlepšeniu celkového stavu, takže trvať dlhú dobu, kedy cerebrovaskulárne, horných a dolných končatín a po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

derivátové phenylalkylamines

Prvá skupina blokátory kalciových kanálov - phenylalkylamine deriváty verapamil alebo skupina je malý zoznam liekov, kde je najznámejší a najčastejšie používané je sám verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Droga môže mať vplyv nielen na plavidlá, ale aj srdcového svalu, zníženie výskytu infarktu kontrakcií. Krvný tlak verapamilu v bežných dávkach znižuje málo, preto sa používa pre potlačenie atrioventrikulárny vedenie dráh a depresie automacie v sínusovom uzle, tj., Predovšetkým mechanizmus účinku liečiva používa v Srdcové arytmie (supraventrikulárne arytmie). Injekčný roztok (intravenózne podanie) droga sa prejaví po 5 minút, takže sa často používa sanitných lekára.

Účinok Isoptin a finoptin tabliet začína o dve hodiny neskôr, v tomto ohľade, ktoré sú určené pre použitie doma pacientom s anginou pectoris, v kombinovanej forme angína a supraventrikulárnych arytmií, ale v prípade anginy Prinzmetalovej verapamilu označovaný ako liek voľby. Takéto lieky pacienti sami nepredpisujú ju - je to lekár, ktorý vie, že starší ľudia verapamil by dávku znížiť z dôvodu, že majú zníženú rýchlosť metabolizmu v pečeni. Naviac liečivo môže byť použitý pre korigovanie krvného tlaku u tehotných žien alebo dokonca ako antiarytmické pri fetálny tachykardia.

druhá generácia

To bola použitá v klinickej praxi a iných drogách verapamil skupiny, ktoré súvisia s liekmi druhej generácie:

1. anipamil líši silnejší (v porovnaní s verapamilom), ktorého účinok trvá po dobu 1,5 dní. Droga ovplyvňujú predovšetkým srdcového svalu a ciev, ale nemá vplyv na atrioventrikulárne vedenie.
2. Falipamil selektívne sa vzťahuje na sínusovom uzle, prakticky nemení krvný tlak, avšak používa predovšetkým pri liečbe supraventrikulárna tachykardia, angina pectoris v pokoji a pri záťaži.
3. tiapamil Výkon dáva 10 krát verapamil, tkanivová selektivita pre to tiež nie je bežné, ale môžu významne blokujú iónové kanály sodného, ​​a preto osvedčené pre liečenie ventrikulárnej arytmie.

derivát dihydropiridine

Zoznam prípravky dihydropyridínového derivátov patria:

Nifedipín (Corinfar, Adalat)

To sa vzťahuje na aktívne systémové vazodilatačné, že nemá prakticky žiadny antiarytmická schopnosť, ktorá je vlastná liečivo verapamil skupine.

Nifedipín znižuje krvný tlak, srdcová frekvencia zvyšuje rýchlosť z niekoľkých (reflexu) má antiagregačný vlastnosti, čím sa zabraňuje zbytočnému trombózy. Vzhľadom antispazmodické schopností, liek sa často používa na odstránenie kŕče vyskytujú v vazospastická angíny v pokoji, tak aj pre preventívne účely (aby sa zabránilo rozvoju záchvatov) v prítomnosti angíny pacienta.

V klinickej praxi široko používaný okamžitej nifedipín (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ktorý nadobudne účinnosť v asi pol hodiny a udržať efekt až 6 hodín, ale ak sú žuť, liek pomáha pri 5-10 minút, však, Antianginózna jeho účinok ešte nebude taký, ako pri nitroglycerínu. Tablety nifedipínu sa tzv nástupu dvojfázové uvoľňovanie účinku za 10-15 minút, doba trvania môže byť asi jeden deň. Nifedipín tablety niekedy používaný k rýchlemu zníženiu krvného tlaku (10 mg sublingválne - účinok sa vyskytuje od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz v európskych nemocniciach je stále populárnejšie dlhodobo pôsobiaci nifedipín, vzhľadom k tomu, že nežiaduce účinky mal menej, a môže užívať raz denne. Avšak, najlepšie rozpoznaný unikátnym systémom pomocou nifedipínu s predĺženým uvoľňovaním, ktorá poskytuje normálne koncentrácii liečiva v plazme, až do 30 hodín a úspešne použitý nielen ako hypotenzívne činidlo pre liečenie hypertenzie, ale tiež sa podieľa na zmiernenie anginy záchvaty pokoji a pri záťaži. Je potrebné poznamenať, že v týchto prípadoch je počet nežiadúcich prejavov je znížená o polovicu v porovnaní s predĺženým uvoľňovaním nifedipínu s inými formami liečiva.

Nicardipin (perdipin)

Vazodilátor efekt je považovaný za prednosť, liek je predovšetkým súčasťou liečebných zákrokov v boji proti angíny a vysokého krvného tlaku. Okrem toho, nikardipín ako pre vysokorýchlostné nástroj pre úľavu hypertenzná kríza.

 Nisoldipín (baymikard)

Mechanizmus účinku sa podobá nikardipín.

 Nitrendipín (baypress)

Štruktúrne veľmi podobné nifedipínu, má vazodilatačný účinok, žiadny účinok na atrioventrikulárny a sinoatriálny uzly môžu byť kombinované s beta-blokátory. V aplikácii s digoxínom baypress schopný zvýšiť koncentráciu druhej polovici toho, čo by sa nemalo zabúdať, ak to bude potrebné kombinácii týchto dvoch liekov.

Amlodipín (Norvasc)

Jeho niektoré zdroje sa odvolávajú na drogách po 3 generácie, zatiaľ čo iní tvrdia, že spolu s felodipín, isradipín, nimodipín diltaezemom, to patrí k antagonistov druhej generácie vápnika. Je však nie je tak dôležitá ako rozhodujúcim faktorom je skutočnosť, že tieto lieky pôsobia jemne, selektívne a kontinuálne.

Amlodipín sa vyznačuje vysokou selektivitou na tkanivo, ignorovať myokardu, atrioventrikulárny vedenie a sínusového uzla a pracuje na pätnásť dní. Dychom s amlodipínom, je často možné sa stretnúť lacidipín a lerkanidipínu, ktoré sa tiež používajú na liečenie hypertenzie a patrí do 3. blokátory generácie vstup vápnikových iónov do.

Felodipín (Nekompenzované)

To má vysokú selektivitu pre plavidlá, čo je 7-krát vyššia ako u nifedipínu. Liečivo sa tiež v kombinácii s beta-blokátorom a je indikovaný na liečbu ischemickej choroby srdca, kardiovaskulárne ochorenia, hypertenzia v dávke predpísané lekárom. Felodipín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu a 50%.

Isradipín (Lomir)

Trvanie Antianginózna akcie až 9 hodín po aplikácii sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ako hyperémiu a edém dorazovou plochou. Ak sa krvný obeh nedostatočnosti spôsobenej stagnáciou účelné intravenóznej Vypočítaná v lekár dávke (0,1 mg / kg telesnej hmotnosti do 1 minúty - 1 terapia, potom 0,3 mg / kg - 2 správy) (veľmi pomaly!). Je zrejmé, že zvuk pacient výrobu takých výpočtov, či už podávaný liek teda nemôže, injekčné roztoky liečivá použité iba v nemocnici.

Nimodipín (Nimotop)

Liek sa rýchlo vstrebáva, antihypertenzný účinok nastane po asi jednu hodinu. Je uvedené dobrého účinku intravenózne podávanie liečiva v počiatočnej fáze cievnej mozgovej príhody a v prípade subarachnoidálne krvácanie. Použitie nimodipínu k terapii mozgových nehôd spôsobených vysokú tropizme pre prípravu mozgových ciev.

Nové lieky v triede antagonistov vápnika

diltiazem

Medzi nové typy blokátory vápenatých iónov, ktoré môžu byť tiež nazývaná liek 3 generácie, sa týka diltiazem. Ten, ako bolo uvedené vyššie, v polohe "verapamil - diltiazem - nifedipín." S verapamilom, je to podobné v tom, že aj "indiferentný" na sínusový uzol a atrioventrikulárne vedenie, potlačenie, aj keď v menšej miere, ich funkcie. Ako je nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale to jemnejšie robí.

Diltiazem je predpísaný ischemická choroba srdca, Prinzmetalova angína, vysoký krvný tlak a rôzne prevedenia, a znižovaní vysokého krvného tlaku iba (horné a dolné). V normálny krvný tlak nádoby medikáciu zostáva nedotknutý, takže nie je potrebné sa obávať nadmerného poklesu tlaku a vývoj hypotenzia. Kombinácia liečivá s tiazidmi zvyšuje antihypertenzívny schopnosť diltiazem. Avšak, aj napriek početné výhody nového zariadenia, je potrebné poznamenať, a celý rad kontraindikácií jeho použitia:

1. Kardiogénny šok;
2. dôkaz zlyhanie srdca;
3. dutina;
4. Narušenie AV vedenia;
5. bradycrotic;
6. tehotenstva;
7. Dojčenie.

Bepredil

Unikátnu schopnosť blokovať pomalé vápenaté a sodíkové kanály majú drog bepredil, ktorý je daný tým, že môže mať vplyv ako na cievnu stenu a na Prevodné systém srdca. Rovnako ako je verapamil a diltiazem, pôsobí na AV uzla, ale v prípade hypokaliémie, môže to viesť k rozvoju ventrikulárnych arytmií, avšak pri priraďovaní bepredila tieto vlastnosti sú zaznamenané, a hladina iónov horčíka a draslíka neustále monitorovaná. Je potrebné poznamenať, že droga všeobecne vyžaduje osobitnú starostlivosť, nie je v kombinácii s tiazidmi, chinidín, sotalol, niektoré antidepresíva, tak amatérske pacienti stretávajú rôzne dôsledky a bude úplne na mieste.

Foridon

Do zoznamu liekov chceli pridať originálne angine pectoris liek, vyrobený v Rusku, volal foridonom, ktorý je v primeraných dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Vlastnosti, ktoré treba mať na pamäti

antagonistu vápnika nie sú toľko kontraindikácie, ale majú svoje potrebné vziať do úvahy:

• Typicky, nifedipín nie je priradený pri nízkom počiatočnom tlaku, v prípade dutiny alebo tehotenstva.
• Snaží ignorovať verapamil, ak je pacient diagnostikovaný poruchy AV vedenia, syndróm chorého sínusu, ťažkého srdcového zlyhania, a, samozrejme, hypotenzia.

Aj keď predávkovanie blokátory kalciových kanálov nie sú formálne zaznamenané, ale podozrenie na túto skutočnosť, sa pacientovi podáva intravenózne chlorid vápenatý. Okrem toho, lieky z tejto skupiny, ako aj akékoľvek farmakologické činidlo, aby niektoré Nežiaduce účinky:

1. Začervenanie kože a zóny "na krku."
2. zníženie krvného tlaku.
3. "Tides" ako v menopauze, tiaže a bolesti hlavy, závraty.
4. Porušenie od čreva (zápcha).
5. Zvýšená srdcová frekvencia, opuchy, najmä ovplyvňuje členok a predkolenie - vedľajšieho účinku nifedipínu;
6. Pokles srdcovej frekvencie a AV bloku môže mať za následok použitie verapamilu.

Tabuľka: AK vedľajšie účinky a kontraindikácie

Vzhľadom k tomu, že blokátory kalciových kanálov sú často predpísaná v kombinácii s adrenoblokatorami a diuretiká, potrebujú vedieť, nepriaznivé účinky ich interakcie: beta-blokátory zosilňovať spomalenie tepu a porušenie atrioventrikulárne vedenie a diuretiká zvyšujú hypotenzívny účinok AK, je potrebné mať na pamäti pri výbere dávkovanie týchto liekov.

Video: role vápnika v ľudskom tele